기술응용자료

분석 개요

Lapatinib은 유방암 및 기타 고형 암에 대한 경구 활성 약물로 합성 과정에 따라 2개의 위치 이성질체를 갖는다. (Figure 1.)
PFP (pentafluorophenyl) 고정상인 컬럼을 사용하여 선택 성 있는 Lapatinib의 크로마토그램을 얻을 수 있다. PFP 그룹은 Electron poor (Lewis acid) 물질이기 때문에 다른 물질보다 Electron rich (Lewis base)의 성질의 물질과 더 큰 상호작용을 한다. 또한, benzene과 같은 aromatic 구조의 물질과 PFP 사이의 ㅠ-ㅠ stacking을 통해 상호작용이 향상되어 좋은 분리 도를 얻게 된다.

본 실험은 다양한 고정상의 Agilent Poroshell 컬럼으로 실험한 크로마토그램으로 PFP 고정상 컬럼인 경우 뛰어난 선택 성을 갖는 것을 볼 수 있다.

Figure 2. 는 유기용매를 acetonitrile로 사용하여 실험한 크로마토그램이다. 크로마토그램을 통해 Agilent Poroshell 120 EC-C18와 Agilent Poroshell 120 SB-C18의 크로마토그램을 통해 2,3번의 peak이 겹치는 것을 확인 할 수 있고, Agilent Poroshell 120 Phenyl-Hexyl의 크로마토그램은 2, 3번의 peak이 겹쳐서 나와 분리가 잘 안 되는 것을 확인할 수 있다. 반면 Agilent Poroshell 120 PFP의 경우 3개의 peak가 분리되었고 1.57의 Rs 값을 갖는 것을 확인할 수 있다.

Figure 3. 은 유기용매를 methanol로 사용하여 실험한 크로마토그램이다. Agilent Poroshell 120 EC-C18와 Agilent Poroshell 120 SB-C18의 크로마토그램을 통해 1, 2, 3번의 peak이 겹치는 것을 확인 할 수 있고, Agilent Poroshell 120 Phenyl-Hexyl의 크로마토그램은 2, 3번의 peak이 겹쳐서 나와 분리가 되지 않은 것을 확인할 수 있다. 또한, Agilent Poroshell 120 PFP의 경우 유기용매를 acetonitrile을 사용하는 것 보다 methanol을 사용할 때 시료의 농도가 낮아도 더 좋은 Rs (2.79)값을 갖는 것을 확인할 수 있다.

* Agilent Poroshell 120 PFP을 통해 Lapatinib와 2개의 위치 이성질체를 분석하였다. 이동상으로 acetonitrile을 사용하는 것 보다 methanol을 사용 할 경우 더 좋은 분리 도를 갖는 것을 확인 할 수 있다.